Промедол

Промедол

Синонимы: Dimethylmeperidine, Promedol, Isopromedol, Trimeperidin, Тримеперидин.

Химическое название: 1,2,5-триметил-4-фенил-4-пропионилоксипиперидин, 1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.


Свойства:


Температура плавления


Растворимость

Вода
растворим

Этанол
растворим

Хлороформ
растворим

Диэтиловый эфир
нерастворим



Качественные реакции:


Марки - красно-фиолетовый

УФ-спектромерия

имеет максимумы в водном растворе кислот 251, 257, 263 нм. в щелочных системах растворителей УФ-спектр не снимают.

ИК-спектрометрия
характерные значения пиков поглощения

1738, 1181, 1141, 1162, 1195, 1077

Масс спектрометрия

m/z = 186, 42, 201, 56, 57, 187, 202, 71

ТСХ
значения Rf*100 в системах:

метанол-аммиак(100:1,5)
58(Merk)

циклогексан-толуол-диэтиламин (75:15:10)
41(Merk)

хлороформ-метанол (90:10)
41(Merk)

Проявление: 1) Реактивом Драгендорфа 2) Реактивом Марки - красно-фиолетовое окрашивание.




Применение промедола:



ПРОМЕДОЛ - белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина.


Промедол обладает сильной аналгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим аналгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. 0казывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т.п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм матери и плода.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином, метацином, папаверином и др.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 05 г, суточная 0, 2; под кожу: разовая 0, 04 г, суточная 0, 16 г.

При применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление действия) и болезненного пристрастия.

Найти проиедол можно в военных аптечках индивидуального пользования АИ-2 (там также еще много чего интересного содержится, например тарен).


Синтез промедола:



Психическая и физическая зависимость - как и у всех опиатов (морфий, героин). Синтез промедола осуществляют, исходя из 1,2,5-триметилпиперидона-4 (IV). Последний получают по следующей схеме. Диметил-(винилэтинил)-карбинол (I) дегидратацией 50 % серной к-той превращают в винилизопропенилацетилен (II). Далее II подвергают гидратации в среде 85% водного метанола в присутствии окисной сернокислой ртути и серной к-ты. При этом образуется смесь аллилизопропенилкетона и отвечающих ему метоксикетонов (смесь III).

Hенасыщенные вещества II и III легко полимеризуются при хранении, поэтому их следует использовать для дальнейшего синтеза непосредственно после получения или стабилизировать добавлением 0.5% пирогаллола.

Кетоны III с помощью водного р-ра метиламина циклизуют в IV. При взаимодействии

IV с фениллитием образуется литиевый алкоголят 1,2,5-триметил-4-фенилпиперидола-4 (V), корорый с хлористым пропионилом дает продукт присоединения последнего к 1,2,5-триметил-4-фенил-4-пропионил-оксипиперидину (VI). При действии водной соляной к-ты VI разлагается с образованием пропионовой к-ты и гидрохлоридов 1,2,5-триметил-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина (VII) и 4-фенил-1,2,5-тримерилпиперидола-4 (VIII). Смесь оснований IX и X, выделенных из гидрохлоридов VII и VIII, подвергается дополнительной этерификации хлористым пропионилом.

Синтез фентанила:



Утверждается что синтез фентанила до идиотизма прост:
1. Ацетон конденсируеться с формалином в водном растворе KOH (T = 5 - 10 C) на моль ацетона 2 моля формалина.(Альдольная
конденсация). Получаем дивинилкетон (темная красно-желтая
житкость)
2.Дивинилкетон циклизуеться с бета-фенилэтиламин в водном растворе (30-40 мин) см. синтез промедола.Все N-Phenethyl-Piperidone 4 (NPP4) получен (правда выходы не высоки)

По отзывам уважаемых торчков, симптомы таковы:

- приход мягкий, приятный;
- тяга слабая, есть соблазн догнаться, и вот тогда смерть;
- тяга короткая, 2...4 часа;
- отходняки отсутствуют вообще;
- примерно через 30 минут ощущаются явные напряги с дыханием, непривычные для такой умеренной тяги: если кто успел догнаться к этому времени, приходится откачивать;
- кумары примерно как от гера;
- субъективная оценка: "хуже гера и морфина".

Это обобщенные отзывы тех, кто бахался достоверным фентанилом, т.е. из ампулы с надписью "фентанил".


Вы читаете полную версию - "Промедол"




Рекомендуем просмотреть