Амитриптилин.

Амитриптилин.

Состав и форма выпуска: Таблетки. Фильм-таблетки. Драже. Раствор для инъекций. 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида 0,025 г, а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, МКЦ, аэросил, желатин медицинский, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок. 1 мл раствора для инъекций - 10 мг, а также вспомогательные вещества (глюкоза, натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, бензэтония хлорид, вода для инъекций); в ампулах по 2 мл, в поддоне 5 шт., в картонной пачке 2 поддона или в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 100 упаковок. Характеристика: Таблетки от белого с сероватым или белого с кремоватым оттенком до белого с кремовым оттенком цвета. Прозрачная бесцветная жидкость.
Фаpмакологическое действие: Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Оказывает седативное действие. Обладает холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Кроме того, препарат оказывает анальгетическое действие (центрального генеза). Угнетает обратный нейрональный захват катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Блокирует мускариновые холинергические рецепторы в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминными (Н1) и антиадренергическими свойствами. Оказывает выраженное тимоаналептическое и седативное действие. Обладает антиневралгическим (центральное анальгетическое), противоязвенным и антибулимическим действием, эффективен при ночном недержании мочи.

Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F40 Фобические тревожные расстройства. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F50.0 Нервная анорексия. F50.2 Нервная булимия. F91 Расстройства поведения. G43 Мигрень. R32 Недержание мочи неуточненное. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R63.0 Анорексия

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая. Биодоступность при различных путях введения составляет 30-62%. Время достижения Сmax после приема внутрь - 2-7,7 ч. Объем распределения - 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Сmax в плазме крови - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (в т.ч. нортриптилин). Создает в тканях концентрации, превышающие плазменные. Связь с белками плазмы - 92-96%. Метаболизируется в печени (деметилирование, гидроксилирование) с образованием активных - нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин и неактивных метаболитов. Т1/2 из плазмы крови - 10-28 ч для амитриптилина и 16-80 ч для нортриптилина. Выводится почками (80%), частично с желчью. Полное выведение - в течение 7-14 дней. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Фармакодинамика: Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед после начала применения.

Показания:
Таблетки:
Депрессии любой этиологии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.
Раствор для инъекций:
Депрессии тяжелой степени (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях).

Режим дозиpования: Назначают в начальной дозе 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают такую терапию не менее 3 месяцев. В пожилом возрасте при легких нарушениях, которые лечатся амбулаторно, препарат назначают в дозе 50-100 мг/сут (обычно 1 раз/сут на ночь). При ночном энурезе у детей назначают 12.5-25 мг на ночь. Детям школьного возраста назначают по 12.5-25 мг 1-3 раза/сут. Антидепрессивный эффект проявляется обычно через 7-10 дней лечения. Если состояние больного не улучшается в течение 3 нед, лечение продолжать не рекомендуется.

Побочное действие

Сонливость, дезориентация, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, усиление потоотделения, запоры, кисло-горький привкус во рту, задержка мочи, нарушения зрения, тахикардия, дрожь, утомляемость, ортостатическая гипотония, нарушения сердечной деятельности (кардиотоксическое действие), снижение потенции, изменение либидо, гинекомастия, галакторея, нарушения кроветворения, кожные аллергические реакции и нарушения функции печени (очень редко).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезия, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ, редко - гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при длительном применении), потливость, синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Пpотивопоказания

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, выраженная артериальная гипертензия, острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет. С осторожностью следует применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе, эпилепсии, при угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении .

Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами - производными кумарина или индандиона - возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Усиливает действие противопаркинсонических средств. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) - снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Несовместим с ингибиторами МАО (возможен летальный исход).

Особые указанияС осторожностью назначают препарат в I триместре беременности, при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. В период лечения не следует употреблять алкоголь. Амитриптилин не рекомендуется назначать более 6-8 месяцев. Амитриптилин можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Срок годности и условия хранения: 2 года Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C


Вы читаете полную версию - "Амитриптилин."




Рекомендуем просмотреть